Xây dựng công thức bào chế viên nén nổi acyclovir 100 mg

Tóm tắt

      Acyclovir là thuốc kháng virus sử dụng trong điều trị các bệnh nhiễm trùng chủ yếu do virus Herpes simplex và Varicella Zoster gây ra. Tuy nhiên khi dùng theo đường uống thuốc có sinh khả dụng thấp (10 – 20) %, là do acyclovir có sinh khả dụng thấp. Do vậy, để hấp thu được tối ưu thì thuốc phải được giữ ở dạ dày. Nhằm cải thiện hiệu quả điều trị, tăng sinh khả dụng của thuốc, nghiên cứu này xây dựng công thức bào chế viên nén nổi acyclovir 100 mg. Nghiên cứu đã khảo sát sự ảnh hưởng của các tá dược kéo dài giải phóng (natri croscarmelose (NaCMC), carbopol, natri alginat, gôm xanthan) và các loại tá dược độn đến các chỉ tiêu chất lượng của cốm bán thành phẩm và viên nén. Kết quả thu được viên bào chế theo công thức CT12 với thành phần: acyclovir 100 mg và các tá dược NaCMC (50 mg),  carbopol (50 mg), lactose (40 mg), Avicel PH 101 (40 mg), polyvinyl pirrolidon K30 (PVP K30) (20 mg), natri bicarbonat (100 mg) và magnesi stearat : talc 2 % (tỉ lệ 1:1) đã đạt các chỉ tiêu về độ đồng đều khối lượng, độ cứng, độ mài mòn, hàm lượng dược chất theo tiêu chuẩn DĐVN V, khả năng nổi trên 8 giờ và giải phóng kéo dài lên đến 8 giờ (94,90 %).