KHẢ NĂNG ỨC CHẾ PROTEIN ĐIỀU HÒA QUÁ TRÌNH ĐƯỜNG PHÂN VÀ APOPTOSIS CỦA TP53 TRONG CON ĐƯỜNG TĂNG SINH TẾ BÀO UNG THƯ CỦA CÁC HỢP CHẤT TỪ CÂY Goniothalamus elegans Ast (Annonaceae)

Tóm tắt

Nghiên cứu của chúng tôi nhằm đánh giá khả năng ức chế sự phát triển tế bào ung thư của cây Goniothalamus elegans Ast và dự đoán cơ chế tác dụng của các hợp chất phân lập thông qua việc ức chế protein điều hòa quá trình đường phân và apoptosis của TP53 (TIGAR). Cao toàn phần, cao phân đoạn và hợp chất phân lập được thử nghiệm khả năng gây độc tế bào ung thư gan HepG2. Cao toàn phần thể hiện khả năng ức chế tốt với giá trị IC₅₀ là 19,74 µg/mL. Đáng chú ý, giá trị IC₅₀ của hai alkaloid là liriodenine và lysicamine được phân lập từ G. elegans lần lượt là 18,12 ± 0,21 và 34,48 ± 1,21 µg/mL. Phương pháp mô phỏng tương tác phân tử được sử dụng để dự đoán cơ chế tương tác các hợp chất với protein TIGAR. Kết quả cho thấy, liriodenine và lysicamine có ái lực liên kết mạnh với protein TIGAR với giá trị lần lượt là -8,2 và -7,8 Kcal/mol. Nghiên cứu cho thấy, cao chiết từ cây G. elegans và hai hợp chất liriodenine và lysicamine có khả năng ức chế sự phát triển tế bào ung thư biểu mô gan người HepG2 qua cơ chế gắn kết vào protein TIGAR. Tuy nhiên, cần các nghiên cứu thực nghiệm kiểm chứng kết quả tương tác với protein TIGAR.