Nghiên cứu bào chế hệ phân tán rắn nifedipin theo phương pháp phun sấy

Tóm tắt

Nifedipin là một thuốc chống tăng huyết áp thuộc nhóm chẹn kênh calci đã ra đời từ lâu trên thế giới, được chỉ định nhiều trong phác đồ điều trị tăng huyết áp. Nifedipin thuộc nhóm II trong hệ thống phân loại sinh dược học, có độ tan kém, tính thấm tốt. Vì vậy, việc cải thiện sinh khả dụng đường uống của dạng thuốc chủ yếu tác động vào cải thiện độ hòa tan của nifedipin. Trong đó, phương pháp phun sấy là một trong các kỹ thuật để bào chế hệ phân tán rắn của các dược chất có độ tan kém. Công trình này tiến hành nghiên cứu bào chế hệ phân tán rắn chứa nifedipin bằng phương pháp phun sấy nhằm làm tăng độ hòa tan của nifedipin, thông qua đánh giá ảnh hưởng của các yếu tố công thức và qui trình đến độ hòa tan của nifedipin và đặc tính của hệ.

Nguyên liệu

Nifedipin (NF) và PEG 6000 (Trung Quốc), Poloxamer (PLX) (Singapore), mannitol (Pháp), PVP K30 (Ấn Độ), nhân đường (Singapore) và các nguyên liệu, hóa chất khác đạt tiêu chuẩn dược dụng hoặc tinh khiết hóa học.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế: Hệ phân tán rắn nifedipin, hỗn hợp vật lý, pellet chứa hệ phân tán rắn nifedipine

- Phương pháp đánh giá

Kết luận

Đã nghiên cứu thành công HPTR NF chứa các chất mang PVP K30, PLX, PEG 6000 và mannitol cho hiệu suất phun sấy khá cao, thể chất tơi xốp cho độ hòa tan NF từ hệ sau 20 phút đạt xấp xỉ 100 %. Bước đầu ứng dụng bồi lớp HPTR NF nghiên cứu được lên pellet trơ, kết quả thử độ hòa tan sau 20 phút đạt trên 80 %, sau 60 phút đạt trên 90 %, cho thấy tiềm năng ứng dụng HPTR NF hoặc đưa pellet chứa HPTR NF vào dạng thuốc sử dụng đường uống cho giải phóng, hòa tan dược chất nhanh hơn; giúp quá trình hấp thu NF nhanh và triệt để hơn, giúp quá trình điều trị bệnh hiệu quả hơn.