Nghiên cứu điều chế vi nhũ tương chứa đồng thời quercetin và curcumin

Tóm tắt

Quercetin là một flavonoid có hoạt tính chống oxi hóa mạnh. Khi sử dụng trên da, quercetin được ghi nhận có khả năng kháng viêm, chống tia UVB, chống lão hóa, tăng cường collagen, hỗ trợ tái tạo da và làm lành vết thương. Curcumin là một polyphenol đã được sử dụng từ lâu trên da với các tác dụng đã được chứng minh như kháng viêm, làm lành các vết bỏng, vết thương hở, trị sẹo, ngăn ngừa và nhanh chóng phục hồi những tổn thương trên da.

Theo hệ thống phân loại sinh dược học, quercetin và curcumin là các hoạt chất thuộc nhóm II với độ tan kém và tính thấm qua màng tốt. Do đó, cải thiện độ tan có thể giúp gia tăng hấp thu quercetin và curcumin qua da. Hiện nay, đã có nhiều phương pháp được nghiên cứu để cải thiện độ tan của hoạt chất như sử dụng hệ vi tự nhũ, hệ vi nhũ tương (VNT), hệ liposome, giá mang nano lipid,... Với quy trình bào chế đơn giản, VNT được ứng dụng nhiều trong các nghiên cứu dạng bào chế trên da với một số ưu điểm như tăng khả năng hòa tan các dược chất kém tan, tăng tính thấm qua da và bảo vệ hoạt chất ....

Kết hợp quercetin và curcumin trên một số mô hình dược lý đã được nghiên cứu cho thấy quercetin làm tăng độ hấp thu của curcumin. Một số dạng bào chế chứa quercetin với hàm lượng 10 mg/g hoặc curcumin với hàm lượng 10 mg/g đã được chứng minh khả năng chống viêm, ngăn ngừa và tái tạo các tổn thương trên da. Hiện nay, chưa có công bố về việc nghiên cứu phối hợp đồng thời hai hoạt chất quercetin và curcumin trên một hệ VNT. Việc cạnh tranh phóng thích in vitro đồng thời hai hoạt chất quercetin và curcumin trên cùng một dạng bào chế chưa được nghiên cứu, đánh giá. Vì vậy, đề tài được thực hiện với mục tiêu nghiên cứu điều chế và khảo sát một số tính chất của VNT chứa đồng thời quercetin và curcumin.

Đối tượng nghiên cứu

Quercetin (độ tinh khiết 97,83 %) và curcumin (độ tinh khiết 96,89 %). Maisine 35-1, Capryol 90, Labrafac lipophile, Labrafac PG, Labrafac CC, Plurol Oleique, Labrasol, Transcutol P; Cremophor RH 40, Cremophor EL, Lutrol E-400, Miglyol 812N;

Phương pháp nghiên cứu

- Sàng lọc tá dược hệ VNT quercetin và curcumin

+ Khảo sát độ tan của quercetin hoặc curcumin trong tá dược

+ Lựa chọn tá dược dầu

            + Lựa chọn chất diện hoạt      

            + Lựa chọn chất đồng diện hoạt

- Lựa chọn công thức VNT quercetin và curcumin

            - Kích thước tiểu phân

            + Phương pháp đo TEM (Transmission Electron Microscope)

+ Phương pháp tán xạ ánh sáng (DLS)

            - pH và độ bền vật lý của VNT                                                 

+ Chu kỳ nhiệt

+ Ly tâm

- Khả năng phóng thích hoạt chất in vitro của VNT

Kết luận

Đây là nghiên cứu đầu tiên phối hợp đồng thời 2 hoạt chất quercetin và curcumin trên cùng một hệ VNT. Việc cạnh tranh khả năng tải và phóng thích in vitro đồng thời hai hoạt chất quercetin và curcumin trên cùng một dạng bào chế VNT đã bước đầu được nghiên cứu, đánh giá. Cả 3 công thức hệ VNT được chọn đều có kích thước trong khoảng 10 - 70 nm và là những công thức tiềm năng để tiếp tục nghiên cứu theo định hướng sử dụng trên da.