Tổng quan hệ thống về các hợp chất tự nhiên có hoạt tính ức chế lipase tụy
Tóm tắt
Các chất có hoạt tính ức chế lipase tụy đã cho thấy đáp ứng trị liệu tốt trên các bệnh nhân béo phì, cụ thể việc ức chế lipase tụy góp phần ức chế sự hấp thu chất béo ở ruột vì chất béo từ thức ăn chỉ được hấp thu sau khi chịu tác động của enzym lipase tụy. Cơ chế ức chế lipase của orlistat được giải thích là do liên kết cộng hóa trị với serin hoạt động của lipase. Mặc dù được chấp thuận cho điều trị béo phì, orlistat vẫn có một số tác dụng phụ nhất định bao gồm khó chịu đường tiêu hóa, tiêu chảy và buồn nôn. Do đó, việc sàng lọc các chất ức chế lipase tụy mới với hiệu quả cao và tác dụng phụ thấp là rất cần thiết. Các flavonoid từ thiên nhiên với khung cấu trúc chalcon, flavan-3-ol (catechin), flavanon, flavon, flavonol và các alkaloid với khung cấu trúc base purin (xanthin) đã được thông báo về hoạt tính ức chế lipase tụy in vitro. Nghiên cứu này cung cấp một đánh giá và phân tích tổng quan về khả năng kháng hoạt tính lipase tuyến tụy của các dẫn xuất flavonoid từ thiên nhiên với khung cấu trúc chalcon, flavan-3-ol (catechin), flavanon, flavon, flavonol và các alkaloid với khung cấu trúc base purin (xanthin) làm tiền để cho các thử nghiệm thiết kế phân tử thuốc điều trị béo phì trong tương lai.
Đối tượng nghiên cứu
Tất cả các nghiên cứu gốc được xuất bản đến tháng 5 năm 2018 được chọn. Các bài báo có dữ liệu chứng minh hoạt tính ức chế lipase tụy (in vitro) của các dẫn xuất flavonoid từ thiên nhiên với các khung cấu trúc như chalcon, flavan-3-ol (catechin), flavanon, flavon, flavonol và các alkaloid với khung cấu trúc base purin (xanthin), không giới hạn về ngôn ngữ, khu vực, năm xuất bản. Các bài viết không liên quan đến tác dụng ức chế lipase tụy của các chất này được loại trừ. Các nghiên cứu với dữ liệu trích xuất không đáng tin cậy như chương sách, bài viết chỉ có tổng quan, tài liệu hội nghị, đánh giá tổng quan, luận văn, poster, bài bàn luận, và thư (letter) cũng không được chấp nhận.
Phương pháp nghiên cứu
Tiến hành tìm kiếm trên 4 cơ sở dữ liệu: PubMed, Google Scholar, VHL (Virtual Health Library), và GHL (Global Health Library).
Lựa chọn nghiên cứu: Chọn các bài viết theo hai giai đoạn: (1) sàng lọc tiêu đề và tổng quan của tất cả các bài viết được tìm kiếm; (2) kiểm tra toàn văn. Các bài viết không phù hợp với tiêu chí lựa chọn hoặc rơi vào tiêu chí loại trừ sẽ bị loại trừ.
Trích xuất kết quả: Các thành viên sẽ trích xuất các dữ liệu theo kết quả chính là hoạt tính ức chế lipase tụy in vitro bao gồm giá trị IC50, hoặc % ức chế hoạt tính lipase. Các kết quả bổ sung gồm cơ chế tác dụng, khả năng phát triển để tạo ra chất có hoạt tính cao hơn cũng được báo cáo.
Kết luận
Trong nghiên cứu tổng quan này, đề tài đã xác định một số dẫn xuất có khung cấu trúc chalcon, flavan-3-ol (catechin), flavanon, flavon, flavonol và các alkaloid với khung cấu trúc base purin (xanthin) có hoạt tính ức chế lipase có thể chọn nghiên cứu sâu hơn trong các thử nghiệm làm giảm lipid trên động vật. Nhóm flavon, flavonol và xanthin cho những kết quả không giống nhau; Vì vậy các nghiên cứu thử hoạt tính ức chế lipase in vitro là cần thiết để kiểm tra. Các kết quả thu được cũng gợi ý rằng tạo dẫn xuất ester với acid gallic có thể là một phương pháp tốt để tăng hoạt tính ức chế lipase tụy của các chất.
