Nghiên cứu cải thiện độ tan cao đặc quả khổ qua rừng (Momordica charantia L. var. abbreviata Ser.)

Tóm tắt

Trên thị trường Việt Nam hiện nay có một số chế phẩm từ cao chiết quả khổ qua rừng với công dụng hạ đường huyết như viên mướp đắng KA hay trà túi lọc và viên nang khổ qua rừng MUDARU. Nhiều nghiên cứu trong và ngoài nước cho thấy tác dụng hạ đường huyết trên in vitro, in vivo, trên lâm sàng của dược liệu khổ qua rừng và đã chứng minh một trong những hợp chất saponin chính của quả khổ qua rừng có tác dụng hạ đường huyết là charantin. Cao đặc khổ qua rừng trước đây đã được nhóm nghiên cứu Khoa Dược, Đại học Y Dược TP. Hồ Chí Minh nghiên cứu chiết xuất với dung môi chiết là ethanol 70% và đã xây dựng tiêu chuẩn cơ sở. Tuy nhiên cao thu được có độ tan trong nước thấp, vì vậy việc cải thiện độ tan trong nước của cao nhằm giảm liều và tăng độ hấp thu của thuốc là hết sức cần thiết. Nghiên cứu này nhằm mục đích cải thiện độ tan của cao đặc khổ qua rừng đã đạt tiêu chuẩn cơ sở bằng cách sử dụng các chất diện hoạt với tỷ lệ phù hợp (thông qua lượng charantin hòa tan). Quy trình định lượng charantin trong các thử nghiệm được xây dựng và thẩm định bằng phương pháp HPLC. Với điều kiện phù hợp được chọn, điều chế 2 kg cao đặc khổ qua rừng cải thiện, cao này được dùng làm chế phẩm trung gian để điều chế các dạng thuốc chứa cao đặc khổ qua rừng.

Nguyên liệu

 Cao đặc khổ qua rừng được điều chế theo quy trình của nhóm nghiên cứu Bộ môn Bào chế, Khoa Dược, Đại học Y Dược TP. Hồ Chí Minh qui mô 4 kg chứa 0,816% charantin đạt TCCS đã xây dựng (hàm lượng charantin trong cao không ít hơn 0,70%).    

Chất đối chiếu: Charantin chuẩn, hàm lượng 97%. Dung môi, hóa chất đạt tiêu chuẩn cơ sở hoặc dược dụng.

Trang thiết bị: Bếp cách thủy điều nhiệt, máy thử độ hòa tan, hệ thống HPLC đầu dò PDA.

Phương pháp nghiên cứu

- Xây dựng và thẩm định quy trình định lượng charantin trong dung dịch hòa tan cao bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao.

- Thẩm định quy trình định lượng charantin trong cao khổ qua.

- Phương pháp cải thiện độ tan cao khổ qua rừng.

- Đánh giá hàm lượng charantin bằng hệ thống sắc ký lỏng hiệu năng cao.

Kết luận

Cao đặc quả khổ qua rừng đạt tiêu chuẩn cơ sở được cải thiện độ tan bằng cách sử dụng chất diện hoạt Kolliphore RH 40, với tỷ lệ sử dụng cao đặc và chất diện hoạt (1: 0,08) cải thiện độ tan tốt nhất cho hàm lượng charantin trong dịch thử độ hòa tan tăng lên khoảng 35 lần. Từ kết quả đạt được đã xây dựng quy trình điều chế cao đặc khổ qua rừng cải thiện với qui mô 2 kg, đây là nguồn nguyên liệu trung gian có triển vọng ứng dụng vào thực tiễn để điều chế các dạng thuốc chứa cao đặc khổ qua rừng.