Nghiên cứu tổng hợp và thử hoạt tính kháng vi khuẩn của một số dẫn chất 5-(halogenobenzyliden)-3-(4-clorosalicylamido)rhodanin

Tóm tắt

Theo Tổ chức Y tế Thế giới (WHO), các bệnh nhiễm khuẩn ngày càng gia tăng ảnh hưởng lớn đến sức khỏe người dân. Bên cạnh đó, tình trạng kháng kháng sinh cũng ngày một gia tăng, trong đó có Việt Nam. Vì vậy, việc nghiên cứu ra các chất kháng khuẩn mới cũng là nhu cầu cấp thiết hiện nay. Trong những nghiên cứu trước đây, việc kết hợp nhân rhodanin với các dẫn chất halogen trên nhân thơm của acid salicylic có thể tạo ra các dẫn chất có hoạt tính sinh học, đặc biệt là khả năng kháng khuẩn khá tốt. Nghiên cứu nhằm mục tiêu tổng hợp các dẫn chất 5-(halogenobenzyliden)-3-(4-clorosalicylamido)rhodanin và khảo sát hoạt tính kháng khuẩn của các dẫn chất thu được.           

Nguyên liệu

Nguyên liệu acid 4-clorosalicylic, 2,4-diclorobenzaldehyd, 4-bromobenzaldehyd, 4-fluorobenzaldehyd, 5-bromo-2-hydroxylbenzaldehyd.

Phương pháp nghiên cứu

Tổng hợp các dẫn chất halogenobenzyliden-3-(4-clorosalicylamido)rhodanin bằng phản ứng ngưng tụ giữa 3-(4-clorosalicylamido)rhodanin với các aldehyd tương ứng. Sản phẩm được tinh chế và sơ bộ kiểm tra độ tinh khiết bằng phương pháp sắc ký lớp mỏng. Nhiệt độ nóng chảy xác định bằng cách kết quả trung bình 3 lần đo. Sản phẩm tinh khiết khi nhiệt độ nóng chảy giữa 2 lần tinh chế liên tiếp không quá 0,5^oC. Định tính bằng phương pháp hóa học xác định nhóm OH phenol, nhân rhodanin. Cấu trúc hóa học được xác định bằng biện giải phổ hồng ngoại, phổ tử ngoại, phổ cộng hưởng từ hạt nhân, khối phổ. Các sản phẩm được định tính khả năng kháng khuẩn và xác định nồng độ tối thiểu ức chế MIC bằng phương pháp pha loãng trên thạch.

Kết luận

            Nghiên cứu đã tổng hợp 4 dẫn chất 5-(halogenobenzyliden)-3-(4-clorosalicylamido)rhodanin. Các dẫn chất tổng hợp được xác định độ tinh khiết, các thông số lý hóa và xác định cấu trúc. Qua kết quả nghiên cứu và phân tích, có thể kết luận rằng sản phẩm thu được là tinh khiết và có cấu trúc đúng như dự kiến. Dẫn chất H1, H2, H3 có khả năng kháng khuẩn trên 3 chủng vi khuẩn là S. feacalis, MSSA và MRSA. Đặc biệt, H1 và H2 cho hoạt tính kháng khuẩn tốt với MIC = 4 µg/ml trên cả 3 chủng vi khuẩn thử nghiệm.