Bước đầu nghiên cứu bào chế màng propranolol dính niêm mạc miệng

Tóm tắt

Propranolol hydroclorid (Pro) là thuốc chẹn β-adrenergic không chọn lọc, được sử dụng phổ biến trong điều trị một số bệnh tim mạch như: Đau thắt ngực, cao huyết áp. Khi dùng đường uống Pro bị chuyển hóa bước một qua gan lớn nên sinh khả dụng chỉ khoảng 20 - 50 %, thời gian bán thải ngắn: 2 đến 3 giờ đường tiêm, 3 đến 6 giờ đường uống, nên cần sử dụng nhiều lần trong ngày. Dạng màng dính niêm mạc miệng của Pro tránh được chuyển hóa qua gan lần đầu, tránh được ảnh hưởng của thức ăn và dịch tiêu hóa đến độ ổn định và hấp thu dược chất, cho tác dụng nhanh, có thể lấy ra ngay khi cần kết thúc điều trị. Trên thế giới có rất nhiều dạng bào chế cho khoang miệng, nhưng để khắc phục nhược điểm tác dụng ngắn và vị khó chịu của Pro thì dạng chế màng dính 2 lớp là phù hợp. Do vậy, tiến hành đề tài với mục tiêu nghiên cứu sàng lọc công thức và bào chế được màng Pro 20 mg dính niêm mạc miệng giải phóng dược chất kéo dài 6 giờ in vitro bằng phương pháp bay hơi dung môi.

            Nguyên liệu

Propranolol hydroclorid (Pro) (Trung Quốc); HPMC E5, HPMC K4M, HPMC K15M, HPMC K100M (Corlocon); PVP K30, Carbopol 934, natri carboxymethyl cellulose (NaCMC), chitosan oligosaccharid (chitosan OS), dibutyl phthalat (DBP), ethyl cellulose (EC) (Trung Quốc), polyvinyl alcohol, propylen glycol (PG) (Singapore); glycerin (Gly) (Malaysia); ethanol 96 % (Việt Nam).

            Phương pháp nghiên cứu

            - Phương pháp bào chế màng propranolol dính niêm mạc miệng

- Phương pháp đánh giá một số chỉ tiêu chất lượng của màng dính niêm mạc miệng

            Kết luận

Đã bào chế được màng propranolol dính niêm mạc miệng 2 lớp theo phương pháp bốc hơi dung môi. Trong đó đã khảo sát được ảnh hưởng của loại polyme HPMC, kết hợp hai loại HPMC E5 và K4 M, tỷ lệ HPMC với dược chất, tỷ lệ PVP với dược chất đến hình thức, thời gian bám dính in vitro, khả năng GPDC qua màng nhân tạo cellulose acetat. Chọn được công thức phù hợp để bào chế màng propranolol dính niêm mạc miệng 2 lớp đạt chất lượng, đặc biệt cho TGBD hơn 7 giờ; GPDC qua màng in vitro kéo dài trong 6 giờ; GPDC ngược qua màng EC rất ít, hạn chế dược chất giải phóng ra khoang miệng.