Tổng hợp thuốc trị đau thắt ngực ranolazin

Tóm tắt

Ranolazin là thuốc trị đau thắt ngực thế hệ mới được Cục Quản lý Thuốc và Thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) cấp phép sử dụng từ năm 2006. Ranolazin có thể được sử dụng đơn trị hoặc phối hợp với thuốc khác trong điều trị đau thắt ngực mãn tính. Với hiệu quả trị liệu đã được chứng minh, cùng với thực trạng bệnh đau thắt ngực là một trong những bệnh về tim mạch có tỷ lệ mắc và tử vong cao nên nhu cầu sử dụng ranolazin là rất lớn. Trong nghiên cứu này, ranolazin được nghiên cứu tổng hợp ở quy mô phòng thí nghiệm trong điều kiện Việt Nam. Đây cũng là tiền đề cho việc xây dựng quy trình công nghệ tổng hợp ranolazin dược dụng phù hợp với định hướng phát triển nền công nghiệp hóa dược của Việt Nam.

Nguyên liệu

Các nguyên liệu được mua từ các hãng hóa chất như Acros Organics (Geel, Bỉ) và Merck (Darmstadt, Đức).

Phương  pháp nghiên cứu

- Tông rhowpj hóa học: Theo sơ đồ 4 bước.

- Xác định cấu trúc: MS, ¹H-NMR, ¹³C-NMR.

Kết quả

Ranolazin đã được tổng hợp thành công với hiệu suất toàn quy trình 4 bước là 35 %. Cấu trúc các sản phẩm trung gian và ranolazin đã được chứng minh bằng phổ ¹H-NMR, ¹³C-NMR và MS. Kết quả nghiên cứu là tiền đề cho việc xây dựng quy trình công nghệ tổng hợp ranolazin đạt tiêu chuẩn dược dụng trong tương lai.