Nghiên cứu phân lập, nhận dạng cleistantoxin từ quả cây chà chôi (Cleistanthus tonkinensis Jabl., Euphorbiaceae) làm nguyên liệu thiết lập chất chuẩn

Tóm tắt

Dịch chiết ethylacetat từ quả cây cách hoa đông dương (Cleistanthus indochinensis Merr. ex Croiz., Euphorbiaceae), hay quả cây chà chôi (Cleistanthus tonkinensis Jabl., Euphorbiaceae) được các nhà khoa học Viện Hóa sinh biển, Viện Hàn lâm KH & CN Việt Nam phát hiện có khả năng ức chế dòng tế bào ung thư biểu mô KB với giá trị % ức chế là 88,4 và 95,2% ở nồng độ 1 μg/mL. Từ dịch chiết của quả loài cây này đã phân lập được cleistantoxin có hoạt tính ức chế mạnh trên các dòng tế bào ung thư thử nghiệm (KB, MCF7, MCF7R, HT29) với giá trị IC₅₀ trong khoảng 14 - 36 nM (tương đương với khoảng 0,006 - 0,014 μg/ml). Bên cạnh đó, cleistantoxin có cấu trúc gần tương tự với etoposid là thuốc điều trị ung thư phổi. Từ kết quả khả quan trên, nhóm tác giả đã nghiên cứu chiết xuất cao khô giàu cleistantoxin và các aryltetralin lignan từ quả cây thuộc chi Cách hoa (Cleistanthus) để phát triển thành nguyên liệu làm thuốc điều trị ung thư. Nhằm mục đích nghiên cứu xây dựng tiêu chuẩn cho nguyên liệu làm thuốc điều trị ung thư này, cleistantoxin được lựa chọn vì có hàm lượng cao nhất, có hoạt tính và đặc trưng cho các quả cây trong chi Cách hoa (Cleistanthus).

Nguyên liệu

Cao cồn khô chiết từ quả của cây chà chôi được thu hái ngày 06/06/2016 tại La Bằng, huyện Đại Từ, tỉnh Thái Nguyên. Mẫu thực vật được định danh là Cleistanthus tonkinensis Jabl., Euphorbiaceae.

Phương pháp nghiên cứu

Theo hướng dẫn của Dược điển Quốc tế (IP) và Tổ chức Y tế thế giới (WHO), chất chuẩn gốc được xác định các đặc tính gồm: tính chất, góc quay cực riêng, nhiệt độ nóng chảy, bộ dữ liệu phổ 1D-NMR, 2D-NMR, HR-MS, IR, UV-VIS.

Kết quả

Đã phân lập, tinh chế được 4,0235 g cleistantoxin có độ tinh khiết trên 99,0% làm nguyên liệu thiết lập chất chuẩn. Theo hướng dẫn của IP và WHO về thiết lập chất chuẩn gốc, nguyên liệu thiết lập chất chuẩn cleistantoxin đã được xây dựng bộ dữ liệu nhận dạng gồm có tính chất, góc quay cực riêng ([a]_D²⁰= -133,400), nhiệt độ nóng chảy (199-202^oC), bộ dữ liệu phổ 1D-NMR, 2D-NMR, HR-MS, CD, IR, UV-VIS. Nguyên liệu thiết lập chất chuẩn cleistantoxin cần được tiếp tục nghiên cứu xác định độ tinh khiết bằng phương pháp cân bằng khối lượng (mass-balance), đóng ống, lên giá trị ấn định và nghiên cứu độ ổn định theo hướng dẫn của ISO Guide 35.