Nghiên cứu dược động học và đánh giá tương đương sinh học viên nén bao phim Losartan kali 100 mg sản xuất tại Việt Nam

Tóm tắt

Losartan thường được lựa chọn dùng trong điều trị tăng huyết áp nguyên phát. Trên thị trường Việt Nam có khá nhiều chế phẩm chứa hoạt chất losartan kali, tuy nhiên hầu hết đều chưa được đánh giá tương đương sinh học với biệt dược gốc, do đó khả năng thay thế thuốc biệt dược gốc trên lâm sàng chưa được chứng minh. Để góp phần nâng cao chất lượng các thuốc chứa losartan kali trên thị trường, Viện Kiểm nghiệm thuốc Trung ương đã phối hợp với Công ty TNHH United International Pharma tiến hành nghiên cứu dược động học và đánh giá tương đương sinh học (TĐSH) viên nén bao phim Losartan kali 100 mg sản xuất tại Việt Nam so với chế phẩm đối chứng, viên nén bao phim COZAAR® 100 mg do Công ty Merck Sharp & Dohme Ltd (Anh) sản xuất sau khi uống liều đơn trong điều kiện đói trên người tình nguyện khỏe mạnh.     

Đối tượng nghiên cứu

Nghiên cứu được thực hiện trên người tình nguyện (NTN) khỏe mạnh không phân biệt giới tính đảm bảo tiêu chuẩn chấp nhận và tiêu chuẩn loại trừ. Tổng số 24 NTN.

Phương pháp nghiên cứu

- Thiết kế nghiên cứu: Nghiên cứu chéo, ngẫu nhiên, 2 thuốc, 2 giai đoạn, 2 trình tự.

- Phân tích định lượng Losartan (LOS) và chất chuyển hoá Losartan carboxylic acid (LCA) trong huyết tương NTN bằng phương pháp LC-MS/MS.

- Đánh giá TĐSH chế phẩm thuốc thử theo các hướng dẫn của US-FDA và EMA

            Kết quả

Mức độ dao động nồng độ losartan trong máu 24 NTN Việt Nam sau khi uống liều đơn 100 mg dược chất là trên 30%. Thuốc thử và thuốc đối chứng có thời gian đạt đến nồng độ cực đại trong huyết tương khác nhau không có ý nghĩa thống kê và khoảng tin cậy 90% của các tỷ số AUC giữa thuốc thử với thuốc đối chứng cũng như khoảng tin cậy 95% của tỷ số Cmax giữa thuốc thử và thuốc đối chứng nằm trong giới hạn 80 - 125%. Do vậy, viên nén bao phim Losartan kali 100 mg sản xuất tại Việt Nam tương đương sinh học với viên nén bao phim COZAAR® 100 mg do CT. Merck Sharp & Dohme Ltd, (Anh). Thuốc thử sản xuất tại Việt Nam có đủ các dữ liệu khoa học về dược động học, thay thế được thuốc biệt dược gốc trong điều trị lâm sàng.