Nghiên cứu tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn một số dẫn chất sulfonamid mới của benzimidazol

Tóm tắt

Sulfonamid (-SO₂NR₂) là nhóm cấu trúc có mặt trong nhiều phân tử thuốc đang dùng trong điều trị hiện nay, với trên 200 đại diện trong tổng số hơn 2600 hoạt chất. Các tác dụng tiêu biểu của nhóm thuốc này bao gồm: kháng khuẩn, hạ đường huyết, lợi tiểu, chống viêm, giảm đau, kháng virus, chống ung thư, hạ huyết áp, an thần. Một số nghiên cứu gần đây đã chỉ ra, các hợp chất benzimidazol chứa nhóm sulfonamid có ái lực tốt với các proteinase kim loại (metalloproteinases), làm tiền đề cho nhiều hoạt tính của chúng. Nghiên cứu này giới thiệu các kết quả về tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn của 8 dẫn chất sulfonamid của benzimidazol.

Nguyên liệu

Các hóa chất đạt tiêu chuẩn tinh khiết hóa học.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp các dẫn chất được thực hiện qua 3 giai đoạn: ngưng tụ đóng vòng, clor-sulfo hóa, sulfonamid hóa.

- Độ tinh khiết của sản phẩm tổng hợp được kiểm tra bằng sắc ký lớp mỏng và khoảng nhiệt độ nóng chảy.

- Cấu trúc của sản phẩm tổng hợp được xác định bằng phương pháp phân tích các phổ MS, ¹H-NMR.

- Hoạt tính kháng khuẩn của các dẫn chất được thử bằng phương pháp khuếch tán môi trường thạch.

Kết quả Đã tổng hợp được 8 dẫn chất sulfonamid của 2-phenylbenzimidazol, trong đó 7/8 (5a-7a, 4b-7b) là những hợp chất mới. Cấu trúc các sản phẩm đã được xác định bằng phương pháp phân tích phổ MS và ¹H-NMR. Kết quả thử tác dụng kháng khuẩn của các dẫn chất cho thấy các mẫu 5a, 6a, 7a, 4b, 5b, 6b không có hoạt tính kháng khuẩn trên các dòng đã thử; mẫu 4a có tác dụng lên 6/9 chủng vi khuẩn kiểm định (4 Gram (-) và 2 Gram (+)); mẫu 7b có tác dụng yếu lên 9/9 chủng vi khuẩn kiểm định (4 Gram (-) và 5 Gram (+)).