Xây dựng quy trình định lượng (S)-amlodipin bằng phương pháp HPLC sử dụng pha động có chứa tác nhân đối quang

Tóm tắt

            Amlodipin là thế hệ thứ ba của thuốc ức chế kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin có khả năng chặn kênh calci được sử dụng trong điều trị bệnh cao huyết áp và chứng đau thắt ngực. Amlodipin có hai đồng phân đối quang là (S)-amlodipin và (R)-amlodipin. Tuy nhiên, chỉ có dạng (S) là có hoạt tính sinh học, còn dạng (R) có nhiều tác dụng phụ. Phần lớn các chế phẩm trên thị trường ở dạng racemic amlodipin. Để cải thiện tính an toàn và hiệu quả, amlodipin được sản xuất dưới dạng đồng phân (S)-amlodipin và được đưa ra thị trường vài năm trước. Nghiên cứu này thông báo kết quả phân tích đồng phân quang học (S)-amlodipin bằng phương pháp HPLC sử dụng pha động có chứa tác nhân đối quang.

            Đối tượng

            Viên nén amlodipin 5 mg (amlodipin besilat) và (S)-amlodipin 2,5 mg ((S)-amlodipin besilat).

Phương pháp nghiên cứu

- Chuẩn bị mẫu.

- Khảo sát một số điều kiện quan trọng.

- Thẩm định quy trình phân tích.

            Kết quả

Bằng phương pháp HPLC sử dụng pha động có chứa tác nhân đối quang, đã tiến hành xây dựng và thẩm định quy trình phân tích đồng phân quang học (S)-amlodipin, với các điều kiện như sau: cột sắc ký Germini NX C18, chiều dài 150 mm, đường kính trong 4,6 mm; kích thước hạt 5 µm. Pha động là hỗn hợp MeOH - dung dịch đệm NaH₂PO₄ 5 mM (pH 2,5) có chứa 17,5 mM SBE - β- CD và 0,3 mM  PEG(75: 25, tt/tt); tốc độ dòng 1 ml/phút; nhiệt độ 30^oC, thể tích tiêm mẫu 10 µl, bước sóng phát hiện 237 nm. Quy trình này có tính đặc hiệu, độ chính xác và độ lặp cao.