Nghiên cứu bào chế viên nén lornoxicam giải phóng kéo dài kết hợp lớp bao giải phóng nhanh

Tóm tắt

            Lornoxicam (LNX) là một dược chất thuộc phân nhóm oxicam có tác dụng giảm đau, chống viêm mạnh. LNX rất ít tan môi trường acid của dịch dạ dày (0,004 mg/ml) nên chậm hòa tan, chậm được hấp thu dẫn đến đáp ứng giảm đau không nhanh. Hơn thế, LNX có thời gian bán thải ngắn (khoảng 3-4 giờ), muốn duy trì tác dụng người bệnh phải dùng thuốc nhiều lần trong ngày. Mục tiêu của nghiên cứu này là tiếp tục phát triển các kết quả nghiên cứu đã đạt được về biện pháp cải thiện độ tan của LNX trong môi trường pH 1,2 ứng dụng trong viên giải phóng nhanh (GPN) và biện pháp kéo dài giải phóng LNX trong viên giải phóng kéo dài (GPKD), trong bào chế dạng viên LNX 12 mg giải phóng kiểm soát (GPKS), có mô hình giải phóng kép gồm viên nhân chứa LNX 8 mg GPKD và lớp vỏ chứa LNX 4 mg GPN, qua đó giúp rút ngắn thời gian tiềm tàng và giảm số lần dùng thuốc trong ngày.

            Nguyên liệu

            Lornoxicam (Ấn Độ) và các hóa chất khác đạt tiêu chuẩn.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế: Bào chế viênnhân LNX 8 mg GPKD bằng phương pháp xát hạt ướt. Bao dập lớp vỏ LNX 4 mg GPN.

- Phương pháp đánh giá: Định lượng hàm lượng LNX trong viên; Giải phóng dược chất; Lực gây vỡ viên.

- Thiết kế thí nghiệm: Bằng phần mềm MODDE 12.0.

            Kết quả

Qua quá trình thực nghiệm, nhóm nghiên cứu đã xây dựng được công thức viên nén LNX 12 mg giải phóng nhanh-kéo dài tốt nhất ở quy mô phòng thí nghiệm. Các thành phần trọng yếu trong công thứccho một viêngồm: 12 mg lornoxicam; 10,88 mg calci carbonat; 13,26 mg Methocel K4M; 14,90 mg Methocel E15LV; dung dịch PVP 5% trong ethanol 70  vừa đủ; Disolcel; natri lauryl sulfat; magnesi stearat; Aerosil; Avicel PH 101 vừa đủ 800 mg. Phần trăm LNX giải phóng từ viên tối ưu đạt yêu cầu đặt ra.