Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn của một số dẫn chất 2-acetamidobenzothiazol

Tóm tắt

            Các dẫn chất benzothiazol có tiềm năng kháng nấm, kháng khuẩn tốt. Đặc biệt là trên các vi khuẩn Bacillus substilis, Staphylococcus aureus,Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella typhi và một số nấm Candida albicans, Aspergillus niger. Ngoài ra, benzothiazol còn có mặt trong nhiều hoạt chất có tác dụng dược lý khác nhau được ứng dụng rộng rãi trong ngành dược như trị bệnh Alzheimer, kháng viêm và giảm đau...Để tiếp tục hướng tìm thêm những dẫn chất benzothiazol mới chúng tôi trình bày kết quả tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của một số dẫn chất trong đó có sự kết hợp benzothiazol với các cycloamin với hy vọng tìm được những chất có tác dụng sinh học tốt.

Nguyên liệu

            Anilin, 2-cloroanilin, kali thiocyanat... đạt tiêu chuẩn.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp hóa học: Tổng hợp các dẫn chất phenylthioure; Tổng hợp các dẫn chất 2-aminobenzothiazol; Tổng hợp các dẫn chất N-(benzothiazol-2'-yl)-2-cloroacetamid; Tổng hợp các dẫn chất 2-cyclolaminoacetamidobenzothiazol.

- Tác dụng kháng khuẩn kháng nấm.

Kết quả

            Từ các dẫn chất anilin đã tổng hợp được 2 dẫn chất N-(benzothiazol-2'-yl)-2-cloroacetamidvà 6 dẫn chất 2-cyclolaminoacetamidobenzothiazol. Các chất tổng hợp đã được tinh chế, xác định độ tinh khiết bằng sắc ký lớp mỏng, xác định cấu trúc bằng UV, IR, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, MS. Một số dẫn  chất 2-acetamidobenzothiazol cho kết quả kháng khuẩn, kháng nấm tốt, MIC từ 8-32 µg/ml. Đây là nhóm có tiềm năng và có thể nghiên cứu sâu hơn.