Nghiên cứu xây dựng công thức viên nén dạng cốt lornoxicam giải phóng kéo dài với tá dược hydroxypropyl methylcellulose

Tóm tắt

Lornoxicam (LNX) là một dược chất thuộc phân nhóm Oxicam thường được chỉ định điều trị các triệu chứng đau và viêm ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, trong phẫu thuật chỉnh hình và phụ khoa.LNX có thời gian bán thải ngắn (khoảng 3-4 giờ) nên dạng viên nén quy ước được chỉ định dùng nhiều lần trong ngày. Do đó, để giảm số lần dùng thuốc cho LNX, việc phát triển dạng thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) là phù hợp. Trong các kỹ thuật bào chế dạng thuốc GPKD thì viên nén dạng cốt thân nước sử dụng polymer hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) có nhiều ưu điểm như khả năng kiểm soát giải phóng tốt, tính lặp lại cao.Tuy nhiên, hiện chưa có nhiều nghiên cứu về viên nén GPKD chứa LNX sử dụng tá dược kiểm soát là HPMC. Do đó, mục tiêu của nghiên cứu là xây dựng được công thức viên nén lornoxicam 8 mg giải phóng kéo dài 8 giờvới tá dược hydroxypropyl methylcellulose.

Nguyên liệu

Lornoxicam (Ấn Độ), dẫn chất của hydroxypropylmethylcellulose(Mỹ) và hóa chất khác của Nhật Bản, Trung Quốc đạt tiêu chuẩn.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế: Bằng phương pháp xát hạt ướt.

- Phương pháp đánh giá: Định lượng (phương pháp đo quang), lực gây vỡ viên, giải phóng dược chất (phương pháp đo quang).

- Xử lý số liệu: Sử dụng phần mềm Microsoft Excel 2016 và MathCad 14.

Kết quả

Qua quá trình nghiên cứu thực nghiệm, đã xây dựng được công thức viên nén LNX 8 mg giải phóng kéo dài dạng cốt, bằng phương pháp tạo hạt ướt ở quy mô phòng thí nghiệm. Công thứccho một viêngồm có: 8 mg lornoxicam, 20 mg Methocel K4M, 20 mg Methocel E15LV, dung dịchPVP5% trong ethanol 70  vừa đủ, magnesi stearat 1mg, Aerosil 1 mg, Avicel PH 101 vừa đủ 200 mg. Công thức được lựa chọn đạt % giải phóng dược chất như tiêu chuẩn dự kiến, giải phóng dược chất theo cơ chế hòa tan và ăn mòn cốt theo động học giải phóng bậc 0.