Xây dựng công thức màng bao bảo vệ viên nén 2 lớp amoxicillin và acid clavulanic giải phóng kéo dài

Tóm tắt

            Amoxicillin là kháng sinh phổ rộng được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiễm khuẩn. Để tăng hiệu quả điều trị với dạng thuốc dùng cho đường uống, amoxicillin thường kết hợp acid clavulanic và được bào chế dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài (GPKD). Tuy nhiên, amoxicilin và acid clavulanic lại không bền với nhiệt và ẩm. Để đảm bảo chất lượng, viên nén sau khi bào chế được bao lớp màng bao ngăn cản ảnh hưởng của độ ẩm môi trường đến độ bền của amoxicillin và acid clavulanic. Xuất phát từ vấn đề trên, nhóm nghiên cứu đã thiết kế và xây dựng công thức màng bao cho viên nén 2 lớp GPKD với mục đích bảo vệ hoạt chất nhằm nâng cao độ ổn định và tuổi thọ của viên nén.

Nguyên liệu

Amoxicillin trihydrat hạt compact (Trung Quốc, BP2013), hạt compact kali clavulanat và Avicel tỷ lệ 1: 1 (Sandoz, Slovenia, TCNSX) và các hóa chất khác của Mỹ, Đức, Trung Quốc đạt tiêu chuẩn.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế viên nhân: Tạo lớp giải phóng kéo dài, lớp giải phóng ngay và dập viên trên máy dập viên 2 lớp.

- Phương pháp bao viên: Pha chế dịch bao; Qui trình bao viên.

- Phương pháp đánh giá khả năng bảo vệ của màng bao.

- Phương pháp định lượng (HPLC).

Kết quả

Đã lựa chọn và xây dựng được công thức màng bao chống ẩm sử dụng polymer HPMC E15 với thành phần tá dược: Talc (20%), acid stearic (10%), PEG (10%), tăng khối lượng viên sau khi bao 4%. Viên bao ổn định trong 3 ngày bảo quản ở điều kiện thực với hàm lượng hoạt chất đạt trên 100% đối với cả hai hoạt chất amoxicillin và acid clavulanic.