Tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn chất 2-pyrazolin

Tóm tắt

Ngày nay, sự đề kháng kháng sinh đang trở thành một vấn đề đáng lo ngại đối với nền y tế toàn cầu. Việc xuất hiện nhiều chủng vi khuẩn đa đề kháng khiến nhu cầu nghiên cứu tìm ra thuốc kháng sinh mới trở nên cấp thiết. Nhóm dẫn chất 2-pyrazolin đang được quan tâm nghiên cứu trong những năm gần đây, các dẫn chất này thể hiện nhiều tác động sinh học như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng virus, kháng viêm, kháng ung thư, chống trầm cảm, kháng androgen, chống oxi hóa, ức chế tổng hợp nitric oxid, ức chế COX II...Trong nghiên cứu này, một số dẫn chất 2-pyrazolin được tổng hợp từ phản ứng giữa hydrazin, phenylhydrazin với các chalcon có được bằng phản ứng ngưng tụ giữa 5-bromosalicylaldehyd với một số dẫn chất acetophenon. Các chất tổng hợp được sẽ được thử hoạt tính kháng khuẩn in vitro trên E. coli và S. aureus. Nghiên cứu cũng góp phần tìm hiểu mối liên quan cấu trúc - tác dụng của nhóm dẫn chất này.

Nguyên liệu

- Nguyên liệu được mua từ CT. Acros organics, Merck, Aldrich, Fisher chemical, sử dụng trực tiếp không tinh chế lại.

- Các chủng vi khuẩn thử nghiệm là E. coli ATCC 25922 và S. aureus ATCC 25923.

 Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp hóa học: Tổng hợp các dẫn chất 2-pyrazolin qua 2 giai đoạn.

- Thử nghiệm hoạt tính kháng khuẩn in vitro:Tiến hành bằng phương pháp đục lỗ trên thạch, pha loãng trên bản thạch để xác định giá trị MIC.

Kết quả

Trong nghiên cứu này, 5 chalcon và 15 dẫn chất 2-pyrazolin được tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn in vitro, trong đó có 5 hợp chất có tác dụng tốt trên S. sureus (MIC 4-8 µg/ml). Dữ kiện về các phản ứng hóa học trong nghiên cứu này có thể áp dụng để tổng hợp các dẫn chất khác có cấu trúc tương tự.Nghiên cứu này cũng đưa ra một vài nhận xét về mối liên quan cấu trúc - hoạt tính của những chất thử nghiệm. Những kết quả trên đây có thể được sử dụng trong những nghiên cứu tiếp theo để tìm ra những hợp chất 2-pyrazolin có hoạt tính kháng khuẩn tốt hơn.