Tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của một số dẫn chất pyrazol-5-on và pyrazol-5-ol

Tóm tắt

Các dẫn chất của pyrazolon có nhiều tác dụng sinh học đáng lưu ý như kháng viêm, giảm đau, kháng khuẩn, kháng nấm, kháng ung thư, chống oxy hóa.Nhiều công trình nghiên cứu cho thấy nhóm dẫn chất này có tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm mạnh.Mục tiêu của nghiên cứu này là tổng hợp các dẫn chất pyrazol-5-on và pyrazol-5-ol để tạo sự phong phú về cấu trúc và định tính sơ bộ hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm.

Nguyên liệu

Các hóa chất được nhập từ Công ty Merck, ACROS, AKSci và được sử dụng trực tiếp không tinh chế lại.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp tổng hợp.

- Phương pháp thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm.

Kết quả

Bằng phản ứng ngưng tụ Knoevenagel giữa 3-methyl-1-phenyl-1,4-dihydropyrazol-5-on và aldehyd, nhóm nghiên cứu đã tổng hợp được 9 dẫn chất pyrazol-5-on (2a-2i). Chín dẫn chất pyrazol-5-ol (3a-3i) được tổng hợp từ pyrazol-5-on bằng cách khử hóa sử dụng tác nhân NaBH₄ ở nhiệt độ thấp.Hiệu suất tổng hợp tương đối cao, thời gian phản ứng ngắn và các sản phẩm có thể tinh chế dễ dàng. Dẫn chất pyrazol-5-ol (3a, 3b, 3e, 3g) thể hiện hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm mạnh trên hầu hết các chủng vi khuẩn, vi nấm nghiên cứu.

Các nghiên cứu tổng hợp dẫn chất pyrazol-5-on và đặc biệt là dẫn chất  pyrazol-5-ol vẫn đang được tiếp tục với hy vọng tìm ra cấu trúc có hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm mạnh hơn.