Nghiên cứu xây dựng công thức bào chế vi nhũ tương betamethason dipropionat
Abstract
Thuốc bôi ngoài da có dạng bào chế rất đa dạng, như hệ gel, kem, thuốc mỡ. Các dạng bào chế này có cấu trúc có thể là dung dịch, hỗn dịch hoặc nhũ tương thô nên sinh khả dụng thường không cao. Áp dụng các dạng bào chế hiện đại nhằm tăng sinh khả dụng của dược chất tan kém, thấm kém như betamethason dipropionat (BDP) là việc làm cần thiết.Vi nhũ tương (VNT) có thành phần tá dược chính là dầu, chất diện hoạt và đồng dung môi. Tỷ lệ thành phần tá dược này là yếu tố ảnh hưởng lớn đến các đặc tính của vi nhũ tương như kích thước, tốc độ giải phóng, khả năng lưu giữ dược chất trên da. Vì vậy, tiến hành nghiên cứu xác định công thức bào chế VNT, BDP và đánh giá được một số đặc tính của VNT với mục tiêu đánh giá ảnh hưởng của dầu, chất diện hoạt và đồng dung môi đến một số đặc tính của vi nhũ tương chứa betamethason dipropionat.
Nguyên liệu
Betamethason dipropionat, acid oleic, Cremophor RH40, Transcutol P, Capryol 90, Plurol, Labrafac, Miglyol, Tween 80, isopropanol...đạt tiêu chuẩn.
Phương pháp nghiên cứu
- Phương pháp bào chế vi nhũ tương chứa betamethason dipropionat: Đánh giá độ tan của betamethason dipropionat; Xây dựng giản đồ pha và lựa chọn tỷ lệ pha dầu, pha nước, chất diện hoạt/đồng dung môi (Smix) phù hợp; Bào chế và lựa chọn công thức phù hợp cho vi nhũ tương.
- Phương pháp đánh giá vi nhũ tương: Phương pháp định lượng betamethason dipropionat bằng đo độ hấp thụ quang; Phương pháp định lượng betamethason diropionat bằng HPLC; Đánh giá kích thước và phân bố kích thước vi nhũ tương; Đánh giá tính thấm in-vivo trên da chuột; Đánh giá lượng BDP lưu giữ trên da sau 24 giờ.
Kết quả
Đã đánh giá ảnh hưởng của tỷ lệ acid oleic, Smix đến kích thước VNT, tốc độ giải phóng BDP và khả năng lưu giữ BDP trên da chuột sau 24 giờ. Sau khi tiến hành sàng lọc công thức VNT, với yêu cầu chính là VNT có lượng dược chất lưu giữ trên da cao nhất, tốc độ giải phóng cao đã lựa chọn được công thức VNT N3 với thành phần gồm BDP 0,064%, acid oleic 5,0%, Smix 34,8% và nước cất, có kích thước VNT 121,3 nm, tốc độ giải phóng 2,097 ± 0,131 µg/cm2/h và lượng BDP lưu giữ trên da sau 24 giờ là 26,334 ± 1,543 µg/cm2.
