TỔNG QUAN DƯỢC LÝ CÁC THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ ENDOTHELIN

Tóm tắt

Endothelin là một nhóm các peptid nội sinh có vai trò quan trọng trong điều hòa trương lực mạch máu. Sự tăng biểu hiện quá mức các endothelin có liên quan tới cơ chế bệnh sinh của nhiều bệnh lý, trong đó có tăng áp động mạch phổi (PAH) hay bệnh ung thư. Những năm gần đây, nhóm thuốc ức chế thụ thể endothelin (ERA) được ứng dụng ngày càng nhiều trên lâm sàng trong điều trị PAH, với
3 loại thuốc đã được FDA cấp phép lưu hành bao gồm bosentan, ambrisentan và macitentan. Bài tổng quan trình bày tóm tắt một số đặc tính dược lý của các ERA, đồng thời cập nhật những nghiên cứu mới về vai trò của các thuốc này trong điều trị một số bệnh lý liên quan đến rối loạn chức năng endothelin. Các kết quả thu được cho thấy nhóm thuốc ERA đóng vai trò quan trọng trong điều trị tăng áp động mạch phổi và là những ứng cử viên tiềm năng trong điều trị một số bệnh lý khác như tăng huyết áp kháng trị, xơ cứng bì hệ thống và bệnh ung thư.