Nghiên cứu bào chế viên nén metronidazol giải phóng tại đại tràng bằng phương pháp bao dập
Tóm tắt
Có nhiều kỹ thuật để bào chế thuốc giải phóng tại đại tràng, dựa vào các tín hiệu khác nhau của mô đích. Một số tín hiệu chính thường được sử dụng như: tín hiệu đặc thù về hóa lý (pH); tín hiệu đặc thù về sinh học (enzym do hệ vi sinh vật sống tại đại tràng tiết ra). Để sử dụng tín hiệu đặc thù về sinh học khơi mào quá trình giải phóng, sản phẩm thường được phát triển dưới dạng viên bao bằng một số polysaccarid tự nhiên như pectin, gôm guar, chitosan... Đây là các polymer không bị phân giải tại dạ dày và ruột non nhưng bị thủy phân bới các enzym của hệ vi sinh vật đại tràng. Để góp phần nghiên cứu phát triển dạng thuốc tới đích đại tràng, nhóm tác giả tiến hành nghiên cứu bào chế viên metronidazol giải phóng tại đại tràng bằng kỹ thuật dập bao sử dụng tá dược pectin và hydroxypropylmethylcellulose (HPMC).
Viên nhân metronidazol rã nhanh được bào chế bằng phương pháp xát hạt ướt. Viên bao metronidazol giải phóng tại đại tràng được bào chế bằng phương pháp bao dập với chày có đường kính 13,0 mm. Đánh giá chất lượng viên bao: Tính chất, hàm lượng metronidazol trong viên, lực gây vỡ viên và độ hòa tan.
Kết luận: Pectin là polymer bị phân hủy bởi vi sinh vật đại tràng, thích hợp để sử dụng làm tá dược bao viên giải phóng dược chất tại đại tràng. Trong môi trường đại tràng, dưới tác động của pectinase, pectin bị thủy phân để giải phóng dược chất. Khi tăng tỷ lệ pectin, lớp màng bao dày lên, thời gian tiềm tàng tăng nhưng không nhiều và khó kéo dài được tới 5 giờ để viên đến được vùng đại tràng. Khi kết hợp với HPMC để bao viên, thời gian tiềm tàng của viên tăng lên đáng kể. Kết quả này cũng phù hợp với nghiên cứu của M. Turkoglu cho rằng kết hợp pectin với HPMC trong công thức màng bao là cần thiết để bao viên giải phóng tại đại tràng. Nghiên cứu này chọn tlag bằng 10 giờ nên viên bao tối ưu trong phạm vi khảo sát của nghiên cứu có tỷ lệ: pectin: HPMC K100M (1:1), tỷ lệ lớp vỏ bao so với viên nhân là 350%. Mẫu viên này đạt yêu cầu đặt ra với viên nén giải phóng tại đại tràng. Kết quả nghiên cứu cũng tương đồng với kết quả nghiên cứu của M. Turkoglu.