: Tổng hợp và thử hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn của một số dẫn chất 2-thiazolylimino-5-aryliden-4-thiazolidinon

Tóm tắt

Nhóm dẫn chất của thiazolidinon là các rhodanin (vị trí 2 có nhóm C=S) có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn tốt. Sự thay đổi cấu trúc ở các vị trí 2, 3 và 5 của dị vòng 4-thiazolidinon tạo được các nhóm dẫn xuất khác nhau với tác dụng sinh học khác nhau, trong đó có tác dụng kháng sinh. Tác giả nghiên cứu về dẫn chất 2-thiazolylimino-5-aryliden-4-thiazolidinon. Đây là hướng mới trong việc đóng vòng tổng hợp vòng thiazolidinon.

Phương pháp nghiên cứu:

Nguyên liệu tổng hợp: 2-aminothiazol, acid monocloacetic, thionyl clorid, amonium thiocyanat, diethylamin, natri bicarbonat, benzaldehyd và dẫn xuất, các dung môi hữu cơ khác.

Tổng hợp  cloroacetyl clorid từ thionyl clorid và acid monocloroacetic, tổng hợp 2-cloro-N-(thiazol-2-yl)acetamid, tổng hợp  2-(thiazol-2-ylimino)thiazolidin-4-on (2)...., thử tác dụng kháng nấm kháng khuẩn.

Kết quả:

Ngưng tụ 2-(thiazol-2-ylimino)thiazolidin-4-on với các aldehyd thơm trong môi trường acid acetic băng, xúc tác diethylamin, thu được 10 dẫn chất 2-thiazolylimino-5-aryliden-4-thiazolidinon. Các sản phẩm được xác định cấu trúc, độ tinh khiết và các đặc tính lý hóa bằng sắc ký lớp mỏng, UV, IR, ¹HNMR, ¹³CNMR. Kết quả thử nghiệm tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn cho thấy một số chất có tác dụng mạnh trên S. aureus