ĐIỀU CHẾ THỬ NGHIỆM 10α-TRIFLUOROMETHYLHYDROARTEMISININ DÙNG LÀM THUỐC CHỮA SỐT RÉT CHỐNG TÁI PHÁT

  • Vũ Đình Hoàng
  • Trần Đại Lâm
  • Trần Việt Hùng

Abstract

10α-Trifluoromethylhydroartemisinin là một hoạt chất chống sốt rét tiềm năng với các đặc tính dược học ưu việt như hoạt tính mạnh, tính tan tốt  và tương đối  bền trong cơ thể người. Tuy nhiên phương pháp điều chế 10α-trifluoromethylhydroartemisinin đã biết khi áp dụng vào qui mô thử nghiệm (trên 10 gam) không thành công. Bài báo này chỉ ra rằng, nguyên nhân là do sự khác biệt điều kiện phản ứng trong hai giai đoạn của phản ứng, đồng thời đưa ra phương pháp giải quyết khó khăn trên. Theo đó phản ứng được thực hiên theo hai giai đoạn nhưng không tách hợp chất trung gian. Như vậy, giai đoạn đầu của phản ứng cần tiến hành trong dung môi THF khan tuyệt đối, còn giai đoạn sau khi  tiến hành phản ứng thủy phân cần một lượng nước bổ sung trong sự có mặt của xúc tác chuyển pha tetrabutylammonium fluoride TBAF. Phương pháp này đã giúp việc điều chế hoạt chất trên có thể thực hiện ở qui mô thử nghiệm, sản phẩm được tách và tinh chế dễ dàng, qua đó cung cấp một lượng hoạt chất đủ cho các thử nghiệm sinh học tiếp theo.

điểm /   đánh giá
Published
2013-10-16
Section
Bài viết